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2020年6月製造販売承認

■リベルサス錠3mg,7mg,14mg
■バフセオ錠150mg,300mg
■エンレスト錠50mg,100mg,200…
■エナジア吸入用カプセル中用量,高用量
■オンジェンティス錠25mg
■ リベルサス錠3mg,7mg,14mg
1. 承認概要
新投与経路 2020年6月 / 未発売
2. 薬効分類名
2型糖尿病治療剤 経口 GLP-1受容体作動薬
3. 一般的名称
セマグルチド(遺伝子組換え)
4. 適応症
2型糖尿病
5. 類薬との比較

6. 特徴
【特徴】
本剤は、わが国初の経口投与可能なGLP-1受容体作動薬であり、注射剤に抵抗がある患者さんであってもQOLを損ねずに良好な血糖コントロールを得られることが期待できます。

【承認状況】
本剤は米国、カナダおよびEUで、それぞれ2019年9月、2020年3月および2020年4月に承認され、米国、カナダ、デンマーク、スウェーデン、スイスおよびオランダで発売されています(2020年10月時点)。

【作用機序】
膵β細胞膜上のGタンパク質共役受容体であるGLP-1受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化させ、膵β細胞内のcAMP濃度を増加させます。その結果、血中グルコース濃度が高い場合にインスリン分泌が促進されます。
本剤は、吸収促進剤であるSNAC(サルカプロザートナトリウム)を添加することで、経口投与を可能としています。

【用法・用量】
通常、成人には、セマグルチド(遺伝子組換え)として1日1回3mgを開始用量として経口投与し、4週間以上投与した後に1日1回7mgの維持用量に増量します。1日1回7mgを4週間以上投与しても効果不十分な場合には、1日1回14mgまで増量することができます。
なお、本剤の吸収は胃の内容物により低下することから、1日の最初の飲水・食事前にコップ半分の水(約120mL以下)とともに本剤を服用します。服用時および服用後少なくとも30分は、飲食およびほかの薬剤の経口摂取を避ける必要があります。分割や粉砕、かみ砕いて服用することはできません。

【副作用】
日本人が参加した第III相臨床試験(併合データ)において、安全性評価対象症例3,290例中1,166例(35.4%)に副作用が認められました。主な副作用は、悪心355例(10.8%)、下痢204例(6.2%)、食欲減退147例(4.5%)、便秘143例(4.3%)、嘔吐142例(4.3%)でした(承認時)。
なお、重大な副作用として、急性膵炎(0.1%)、低血糖(頻度不明)が報告されています。
7. 使用上の注意と服薬支援
【薬剤師への注意】
1.糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、1型糖尿病患者には、インスリンのみを含有する製剤による速やかな治療が必須となるので禁忌です。
2.本剤とDPP-4阻害薬はGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有するため、本剤と併用する場合は疑義照会が必要です。
3.本剤の吸収は胃の内容物により低下するため、起床後に空腹の状態で服用し、その後の30分間は何も飲食してはいけないなど、特別な注意が必要です。患者さんの理解度を確かめながら指導とフォローアップをしっかり行いましょう。

【患者さんへの指導例】
1.この薬は膵臓に作用して、血糖値が高くなった際にインスリンの分泌を促すことで血糖値を下げます。
2.1日の最初の飲食の前に、空腹の状態でコップ約半分の水とともに服用してください。その後の飲食や他剤の服用は、本剤の服用から少なくとも30分経ってからにしてください。
3.本剤は吸湿性が強いため、服用直前にシートから取り出してください。また、割ったりかんだりしないでください。
4.冷や汗が出る、血の気が引く、手足の震えなど、低血糖が考えられる症状が発現した場合は、速やかに砂糖かブドウ糖が含まれる飲食物を摂取してください。高所作業、自動車の運転などを行う際は十分に注意してください。
5.胃の不快感、便秘、下痢などの消化器症状が起こることがあります。症状が長く続く場合や、嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛などが現れた場合は、すぐに病院か薬局に連絡してください。

【ここがポイント!】
本剤は初の経口GLP-1受容体作動薬であり、同成分の皮下注製剤(商品名:オゼンピック)は一足早く発売されています。GLP-1受容体作動薬は分子量が大きいため、胃からの吸収が難しく、消化酵素により分解されやすいこともあり、これまで注射剤しかありませんでした。本剤は、サルカプロザートナトリウム(SNAC)と呼ばれる吸収促進剤を添加することで、胃からの吸収が促進され、生物学的利用能が高まったことから経口投与が可能となりました。
本剤の吸収は錠剤表面の周辺部に限定されることから、SNACの含有量の差異および物理的に2つの錠剤が胃内に存在すると本剤の吸収に影響を及ぼす可能性があるため、本剤14mgを投与する際に7mg錠を2錠で投与することはできません。また、本剤のシートをミシン目以外で切って保管すると、湿気等の影響で本来の効果が期待できません。薬剤師は調剤の際に上記2点に特に注意が必要です。
臨床効果については、2型糖尿病患者を対象とした2つの国内試験、国際共同試験、海外臨床試験などで、HbA1cの持続的な改善効果が示されました。また、SGLT2阻害薬のエンパグリフロジン、DPP-4阻害薬、さらにGLP-1受容体作動薬リラグルチド皮下注などとの比較試験においても、HbA1cや体重の低下量は同等かより良好な結果を示しています。
本剤を含むGLP-1受容体作動薬とDPP-4阻害薬は、いずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有しており、併用した場合の有効性および安全性は確認されていないため、両剤が処方されている場合は疑義照会が必要です。
8. 製造販売元など
製造販売元:ノボ ノルディスク ファーマ株式会社 
お問合せ先:ノボ ノルディスク ファーマ株式会社 ノボケア相談室 0120-180363
※主に添付文書、医薬品インタビューフォーム、審査報告書を参考に作成いたしました。
※薬の使用にあたっては、必ず処方する医師の指示にしたがってください。
(文責 下平秀夫) 2021年1月/2021年2月更新

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