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新薬情報index

2020年1月製造販売承認

■ユリス錠0.5mg,1mg,2mg
■リンヴォック錠7.5mg,15mg
■デエビゴ錠2.5mg,5mg,10mg
■コレクチム軟膏0.5%
■ デエビゴ錠2.5mg,5mg,10mg
1. 承認概要
新有効成分 2020年1月 / 2020年7月 発売
2. 薬効分類名
不眠症治療薬
3. 一般的名称
レンボレキサント
4. 適応症
不眠症
5. 類薬との比較

6. 特徴
【特徴】
本剤は、わが国で2剤目のオレキシン受容体拮抗薬です。より自然に近い催眠作用によって、スムーズな入眠と睡眠維持、翌朝の覚醒改善が期待されています。

【承認状況】
海外では、2019年12月に米国で承認されました。

【作用機序】
神経ペプチドであるオレキシンは、オレキシン受容体(OX1R、OX2R)を介して覚醒の安定化及び睡眠の抑制を行っています。本剤は、オレキシンのオレキシン受容体への結合を競合的かつ可逆的に阻害します。これにより脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させ、睡眠を誘発すると考えられています。

【用法・用量】
通常、成人にはレンボレキサントとして1日1回5mgを就寝直前に経口投与します。なお、患者の症状により1日1回10mgを超えない範囲で適宜増減できます。
本剤とCYP3Aを中程度または強力に阻害する薬剤(フルコナゾール、エリスロマイシン、ベラパミル、イトラコナゾール、クラリスロマイシンなど)を併用する場合は、1日1回2.5mgが上限となっています。

【副作用】
不眠症患者を対象とした国際共同第III相試験において、本剤が投与された884例(日本人155例を含む)中249例(28.2%)に副作用が認められました。主な副作用は、傾眠95例(10.7%)、頭痛37例(4.2%)、倦怠感27例(3.1%)などでした(承認時)。
7. 使用上の注意と服薬支援
【薬剤師への注意】
1.肝薬物代謝酵素CYP3Aを中程度または強力に阻害する薬剤(イトラコナゾールなど)との併用は、禁忌ではありませんが、本薬の代謝が阻害され傾眠などの副作用が増強する可能性があります。
2.食後投与によりtmaxが遅延しCmaxが低下することから、食直後を避け、就寝直前に服用することになっています。

【患者さんへの指導例】
1.本剤は、覚醒と睡眠リズムを調整することで寝つきをよくし、より正常な睡眠の維持を促します。
2.このお薬は、食直後を避け、就寝直前に服用してください。入眠後、一時的に起床して活動する必要がある日には服用しないでください。
3.眠気や注意力・集中力・反射運動能力の低下など、薬の影響が翌朝以降も続くことがありますので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作は行わないようにしてください。
4.不眠症の改善は、適度な運動を心掛けるなど、生活習慣を見直すことも大切です。起床時間と就寝時間を一定にし、睡眠リズムを整えましょう。

【ここがポイント!】
不眠症治療の中心的薬剤として、ベンゾジアゼピン系薬剤が長年使用されていますが、長期服用時の依存形成や薬物の不適正使用が問題となっています。近年では、より自然に近い睡眠・覚醒リズムを整える薬剤として、2010年にはメラトニン受容体作動薬のラメルテオン(商品名:ロゼレム)、2014年にはオレキシン受容体拮抗薬のスボレキサント(同:ベルソムラ)が発売されました。
本剤は、国内で2番目のオレキシン受容体拮抗薬で、オレキシン神経伝達に作用して過剰な覚醒状態を抑制するため、より自然な睡眠を促し、中途覚醒時間を短縮することが可能と考えられています。
本剤の特徴として、年齢による用量の制限がなく、また調剤時の一包化が可能となっているため、高齢者にも比較的使用しやすい薬剤といえるでしょう。第III相試験においては、入眠と睡眠維持の両方の改善を示し、プラセボと比較して翌日のふらつきや記憶力において問題となる悪化は認められず、日中機能の改善が確認され、6ヵ月投与した中止後の離脱症状は見られませんでした。
なお、【用法・用量】に記載のとおり、相互作用については禁忌ではないものの、肝薬物代謝酵素CYP3Aを中程度または強力に阻害する薬剤と併用する場合には、本剤の投与量を1日1回2.5mgに制限する必要があります。また、中等度肝機能障害の患者に対しては、本剤の血中濃度が上昇する可能性があるため、1日1回5mgが上限となっています。
医薬品リスク管理計画書(RMP)における本剤の潜在的リスクとして、ナルコレプシー症状が挙げられています。副作用については、日中の過剰な眠気、睡眠時麻痺、入眠時幻覚がないかなど、細やかな聞き取りを心掛けましょう。
8. 製造販売元など
製造販売元:エーザイ株式会社
お問合せ先:エーザイ株式会社 hhcホットライン 0120-419-497
※主に添付文書、医薬品インタビューフォーム、審査報告書を参考に作成いたしました。
※薬の使用にあたっては、必ず処方する医師の指示にしたがってください。
(文責 下平秀夫) 2020年6月

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