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新薬情報index

2018年1月製造販売承認

■レキサルティ錠1mg,2mg
■アレサガテープ4mg,8mg
■ネイリンカプセル100mg
■グーフィス錠5mg
■ レキサルティ錠1mg,2mg
1. 承認概要
新有効成分 2018年1月 / 2018年4月 発売
2. 薬効分類名
抗精神病薬
3. 一般的名称
ブレクスピプラゾール
4. 適応症
統合失調症
5. 類薬との比較

類薬にはドパミン受容体部分作動薬(DPA)に分類されるアリピプラゾール(商品名:エビリファイ等)があります。
D2受容体部分アゴニスト作用はエビリファイのほうが強く、5HT1A受容体部分アゴニスト作用および5HT2A受容体アンタゴニスト作用はレキサルティの方が強くなっています。
6. 特徴
【特徴】
本剤はセロトニン‐ドパミン アクティビティ モジュレーター(SDAM)と呼ばれる新しいタイプの非定型抗精神病薬で、統合失調症の治療継続に影響を及ぼす代謝性障害や錐体外路系症状を軽減し、陽性症状・陰性症状・認知機能障害を改善することが期待されています。

【承認状況】
海外では米国、カナダ及びオーストラリアで承認されています(2018 年 4 月現在)。

【用法・用量】
通常、成人にはブレクスピプラゾールとして1日1回1mgから投与を開始した後、4日以上の間隔をあけて増量し、1日1回2mgを経口投与します。

【臨床効果】
統合失調症患者458例を対象とした国内プラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験において、本剤2mgを1日1回6週間投与した結果、陽性・陰性症状評価尺度(PANSS)総スコアのベースラインからの変化量は、プラセボが-7.63±2.11であったのに対し、本剤は-14.95±2.00と有意な改善を示しました(p=0.0124)。
なお、日本人患者を対象とした長期投与試験において、52週にわたり精神病症状の改善が維持されました。

【副作用】
国内の臨床試験において、臨床検査値の異常を含む副作用が578例中233例(40.3%)に認められています。主な副作用は、アカシジア(5.7%)、高プロラクチン血症(4.0%)でした。
7. 使用上の注意と服薬支援
【薬剤師への注意】
(1)高度腎機能障害、又は中等度から重度の肝機能障害のある患者では、本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがあることから、減量又は投与間隔の延長等を考慮し、投与に際しては患者の状態を慎重に観察する必要があります。

【患者さんへの指導例】
(1)脳内のドパミンとセロトニンの神経伝達のバランスを整えることにより、不安定な精神状態を安定させ、停滞した心身の活動を改善する作用があります。
(2)高血糖症状(激しいのどの渇き、水やジュースをたくさん飲む、尿の量が多い、尿の回数が多い)に注意し、このような症状があらわれた場合には服用を中止して受診してください。
(3)眠気、注意力・集中力・反射能力などの低下が起こることがあるので、自動車の運転などの危険を伴う操作は行わないようにしてください。
(4)興奮しやすい、敵意をもつ、自己を過大評価する妄想などの精神症状の悪化が見られたら、相談してください。
(5)ギャンブルを繰り返す、病的な性欲亢進、過剰で無計画な買い物を繰り返す、病的に食欲が亢進するなど、衝動が抑えられない症状があらわれることがありますので、これらの症状があらわれた場合は、相談してください。
(6)むせたり、ものが飲み込みにくいことがある場合は相談してください。

【ココがポイント!】
一般的に第二世代抗精神病薬(非定型抗精神病薬)は、第一世代抗精神病薬(定型抗精神病薬)に比べて錐体外路症状等(EPS)等の副作用が比較的軽減されています。しかし、非定型抗精神病薬においても、EPS の発現に加え、体重増加、高脂血症や糖尿病などの代謝性障害など新たな副作用の発現も見られています。本剤の薬理学的な特性からこれらの軽減が期待されます。
本剤は主にCYP3A4およびCYP2D6で代謝されます。これらの酵素の阻害薬を併用していたり、酵素活性が欠損している患者については、用量調節について細かく規定されているので、添付文書の確認が必要です。
SDAMは、セロトニンとドパミンの神経活動が過剰な場合はそれぞれの働きを抑え、不足している場合には補うようにセロトニンとドパミン神経系を調節する作用があります。
8. 製造販売元など
製造販売元:大塚製薬株式会社
お問合せ先:大塚製薬株式会社 医薬情報センター 0120-189-840
※主に添付文書、医薬品インタビューフォーム、審査報告書を参考に作成いたしました。
※薬の使用にあたっては、必ず処方する医師の指示にしたがってください。
(文責 下平秀夫) 2018年6月

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