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2017年9月製造販売承認

■ルパフィン錠10mg
■レクタブル2mg注腸フォーム14回
■シダキュアスギ花粉舌下錠2000JAU,…
■アトーゼット配合錠LD,HD
■ ルパフィン錠10mg
1. 承認概要
新有効成分 2017年9月 / 2017年11月 発売
2. 薬効分類名
アレルギー性疾患治療剤
3. 一般的名称
ルパタジンフマル酸塩錠
4. 適応症
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹
皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
5. 類薬との比較

6. 特徴
【特徴】
本剤は1日1回服用する第二世代の抗ヒスタミン薬です。ヒスタミンH1受容体拮抗作用とともに、血小板活性化因子(PAF)の受容体拮抗作用を併せ持っています。第二世代の抗ヒスタミン薬の中では傾眠の発現頻度が高い傾向にあります。

【背景・類薬】
本剤のような第二世代抗ヒスタミン薬(ヒスタミンH1受容体拮抗薬)は、ヒスタミン受容体に対する選択性が高く、抗コリン作用などが減弱されているので、第一世代に多い口の渇き、排尿障害などの副作用が軽減されています。
既存の第二世代抗ヒスタミン薬としては、フェキソフェナジン(商品名:アレグラ)、エピナスチン(商品名:アレジオン)、オロパタジン(商品名:アレロック)、ロラタジン(商品名:クラリチン)、レボセチリジン(商品名:ザイザル)、ベポタスチン(商品名:タリオン)、デスロラタジン(商品名:デザレックス)、ビラスチン(商品名:ビラノア)等があります。
各種アレルギー疾患の治療はそれぞれのガイドラインによりますが、例えば「鼻アレルギー診療ガイドライン2016年版」では、花粉症初期療法に鼻噴霧用ステロイド薬が推奨されるようになり、中等症以上の鼻閉例で抗ヒスタミン薬・経口血管収縮薬配合剤が推奨に加わりました。また、舌下免疫療法が治療として掲載されました。さらに、ケミカルメディエーター遊離抑制薬、Th2サイトカイン阻害薬、ロイコトリエン受容体拮抗薬、PGD2・TXA2受容体拮抗薬の役割が拡大され軽症で広く推奨されるようになりました。

【承認状況】
海外では、2001年7月スペインをはじめとして、2017年6月までに世界80カ国以上の国で承認されています。

【作用機序】
選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を有するピペリジニル構造と血小板活性化因子(PAF)の受容体への拮抗作用を有するルチジニル構造を持っています。ですからヒスタミンH1受容体拮抗作用とともに、血小板活性化因子(PAF)の受容体拮抗作用を併せ持ちます。PAFは血管拡張や血管透過性の亢進、知覚神経刺激、白血球の活性化などを誘導します。本剤は、肝臓において一部が代謝されてデスロラタジン(商品名:デザレックス)とその水酸化体に代謝され、これらも抗アレルギー作用を示します。

【臨床効果】
国内臨床試験では、アレルギー性鼻炎の鼻症状、眼症状の改善、慢性蕁麻疹および皮膚疾患に伴うそう痒の各症状の改善が認められました。例えば、鼻症状については治療期2週目における総鼻症状スコア(くしゃみ、鼻汁、鼻閉及び鼻内そう痒感の合計)のベースラインからの変化量は、10mg服用群は平均1.9点低下(9.6点→7.7点)、20mg服用群は2.3点低下(9.8点→7.5点)、プラセボ群は0.8点低下(9.6点→8.8点)であり、プラセボ群に対する本剤10mg群及び20mg群の優越性が認められました。

【薬物動態】
本剤投与5日目における成分ルパタジンのCmaxは1時間と血中濃度の立ち上がりがよく、早く効果が表れることが期待されます。一方、本剤投与5日目のルパタジンの半減期は6.56時間であるのに対して、代謝活性物質のデスロラタジンの半減期は20.65時間ですので、効果が長く続くことが期待されます。

【用法・用量】
通常、12歳以上の小児及び成人にはルパタジンとして1回10mgを1日1回経口投与します。なお、症状に応じて、1回20mgに増量できます。

【相互作用】
本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝されるため、例えばCYP3A4阻害剤のエリスロマイシン、ケトコナゾール等は併用注意となっています(併用禁忌はなし)。

【副作用・傾眠】
国内臨床試験では臨床検査値異常を含む副作用が12.7%に認められています。主な副作用として、眠気(9.3%)、口渇(0.7%)等があげられます。
審査結果報告書によると、海外17試験を併合した精神・神経系有害事象データによれば、傾眠の発現頻度は本剤10mg群-12.0%、本剤20mg群-20.7% 、セチリジン10mg-13.9%、エバスチン10mg群-12.5%、ロラタジン10mg群-6.4%、デスロラタジン5mg群-7.6%でした。このように、本剤20mg群における傾眠の発現率は既存の抗ヒスタミン薬と比較して高い傾向が認められます。また、海外臨床薬理試験の成績より本剤投与による精神運動機能の低下が示唆されています。このようなことから、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう、注意喚起することになりました。
7. 使用上の注意と服薬支援
【薬剤師への注意】
(1)他の抗アレルギー薬と同様に、本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考慮してその直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましいです。

【患者さんへの指導例】
(1)ヒスタミンの作用を抑えることで アレルギー症状を緩和します。また、炎症や気管支収縮などに関連する血小板活性化因子の働きを抑える作用もあります。
(2)花粉症やハウスダスト等によるアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹に伴う痒みの緩和などに用います。
(3)眠気を催すことがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないでください。
8. 製造販売元など
製造販売元:帝國製薬株式会社
販 売 元:田辺三菱製薬株式会社
お問合せ先:田辺三菱製薬株式会社 くすり相談センター 0120-753-280 
※主に添付文書、医薬品インタビューフォーム、審査報告書を参考に作成いたしました。
※薬の使用にあたっては、必ず処方する医師の指示にしたがってください。
(文責 下平秀夫) 2017年12月

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