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2017年3月製造販売承認

■インチュニブ錠1mg,3mg
■コムクロシャンプー0.05%
■ナルラピド錠1mg,2mg,4mg
■ナルサス錠2mg,6mg,12mg,24…
■スインプロイク錠0.2mg
■ ナルラピド錠1mg,2mg,4mg
1. 承認概要
新有効成分 2017年3月 / 2017年6月 発売
2. 薬効分類名
癌疼痛治療剤
3. 一般的名称
ヒドロモルフォン塩酸塩
4. 適応症
中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
5. 類薬との比較

6. 特徴
【特徴】
本剤は、モルヒネから誘導された半合成の強オピオイド鎮痛剤です。麻薬及び向精神薬取締法の規制を受けます。ナルラピド錠は即放性製剤であり、主に突出痛に対するレスキュー薬に使用します。一方、ナルサス錠は同じ成分ですが徐放性製剤であり、持続的な疼痛に定時で用います。

【海外診療ガイドラインと背景】
本剤は海外において80年以上販売されているオピオイド系鎮痛剤であり、WHO 方式がん疼痛治療法をはじめとする海外診療ガイドラインにおいて中等度以上のがん性疼痛に対する標準的薬剤とされていますが、これまで我が国では使用できませんでした。そこで、「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議」において検討され開発が決定されました。なお、今回承認された徐放錠、即放錠に加え、ヒドロモルフォン塩酸塩の注射剤も申請中です(2017年6月現在)。

【オピオイドスイッチング】
がん性疼痛の治療においては、オピオイドを増量しても十分な鎮痛効果が得られない場合や、副作用で投与ができない場合に、他のオピオイド鎮痛剤への変更(オピオイドスイッチング)が行われます。我が国において中等度から高度のがん性疼痛に関する医薬品に新たな選択肢が加わったことになります。

【同一成分の即放錠と徐放錠の投与】
がん性疼痛の治療においては、定時投与には徐放性製剤を使用し、用量調節や突出痛への対処には同一成分の即放性製剤を使用することが適するとされています。そのため今回、ナルサス錠(徐放性製剤)と、レスキュー薬に用いる同一成分のナルラピド錠(即放性製剤)が同時に承認されました。

【承認状況】
45の国と地域で承認されています(2016年3月現在)。

【作用機序】
オピオイド受容体には、μ(ミュー)、κ(カッパ)、δ(デルタ)の3種のサブタイプがあります。本剤は、δ及びκよりもμオピオイド受容体に対し高い親和性を示します。μ受容体はモルヒネの鎮痛作用に最も関連する受容体であり、モルヒネ(Morphine)の頭文字をとってμ受容体と呼ばれます。大脳皮質や視床のμレセプターを刺激すると下行性の抑制系が活性化し、脊髄後角に存在するμレセプターを刺激すると侵害刺激伝達が抑制されて強力な鎮痛作用を発揮します。

【用法・用量】
ナルラピド錠は、通常、成人にはヒドロモルフォンとして1日4~24mgを4~6回に分割経口投与します。なお、症状に応じて適宜増減します。
〇レスキュードーズ
疼痛が増強した場合や鎮痛効果が得られている患者さんで突発性の疼痛が発現した場合は、直ちにナルラピド錠(即放性製剤)の臨時追加投与を行います。本剤の1回量は定時投与中のヒドロモルフォン塩酸塩経口製剤の1日用量の1/6~1/4を経口投与します。
〇定時投与時 (レスキュードーズだけでなく、定時投与にも使用できます)
1日用量を4分割して使用する場合には、6時間ごとの定時に経口投与します。
1日用量を6分割して使用する場合には、4時間ごとの定時に経口投与します。この場合、深夜の睡眠を妨げないように就寝前の投与は2回分を合わせて投与することもできます。

【モルヒネとの効力比】
国内外の教科書及びガイドラインでは、本薬経口剤のモルヒネ経口剤に対する効力比は 1:2.7~1:8 とされています。海外での 2000 年以降に実施された試験では、本剤経口剤のモルヒネ経口剤に対する効力比を 1:5 として実施されています。

【モルヒネとの効果・副作用の比較】
L. Felden らは、8つの論文をまとめてメタ分析したところ、モルヒネに比べて鎮痛効果がやや高く、副作用 (吐き気・嘔吐・痒み等)は変わらなかったと述べています(Br J Anaesth (2011) 107 (3): 319-328.)。

【副作用】
がん疼痛患者を対象とした国内臨床試験において、総症例207例中103例(49.8%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められました。主な副作用は、傾眠38例(18.4%)、悪心31例(15.0%)、便秘30例(14.5%)、嘔吐29例(14.0%)等でした(承認時)。

【代謝】
本薬の主な代謝経路は3位のグルクロン酸抱合であり、ヒトでは UGT2B7の関与が報告されています。ですから、本剤投与時にシトクロム P450 を介した薬物相互作用が生じる可能性は低いと考えられます。
7. 使用上の注意と服薬支援
【薬剤師への注意】
(1)ナルラピド錠は即放性製剤であり、突出痛に対するレスキュー薬で使用します。
(2)モルヒネ製剤と同様に、重篤な呼吸抑制のある患者、気管支喘息発作中の患者、慢性肺疾患に続発する心不全の患者等らには禁忌です。
(3)便秘、悪心・嘔吐に対する対策が必要です。

【患者さんへの説明例】
(1)このお薬には、痛みをおさえる強力な作用があります。
(2)効き目が速いので、一時的に増強する突出痛の除痛にも使います。
(3)眠気、めまいが起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないでください。
8. 製造販売元など
製造販売元:第一三共プロファーマ株式会社
(販売元:第一三共株式会社)
お問合せ先:第一三共株式会社 製品情報センター 0120-189-132 
※主に添付文書、医薬品インタビューフォーム、審査報告書を参考に作成いたしました。
※薬の使用にあたっては、必ず処方する医師の指示にしたがってください。
(文責 下平秀夫) 2017年6月/2017年7月更新

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