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新薬情報index

2016年9月製造販売承認

■キイトルーダ点滴静注20mg,100mg
■ミケルナ配合点眼液
■ビラノア錠20mg
■デザレックス錠5mg
■ ビラノア錠20mg
1. 承認概要
新有効成分 2016年9月 / 2016年11月 発売
2. 薬効分類名
アレルギー性疾患治療剤
3. 一般的名称
ビラスチン
4. 適応症
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
5. 類薬との比較

6. 特徴
【特徴】
本剤は、眠気を起こしにくいヒスタミンH1受容体拮抗薬です。1日1回投与で、比較的早い効果発現が期待できます。ただし、食後服用ではなく空腹時の服用が必要です。

【インペアード・パフォーマンスが問題とならず、自動車の運転等機械の操作の注意がない】
海外の臨床薬理試験において自動車運転能に及ぼす影響はプラセボとの間に明らかな差は認められず、精神運動能機能及び中枢神経系に対する影響は認められませんでした。
このため、「重要な基本的注意」における「自動車等の運転制限」はつきません。このような記載がないヒスタミンH1受容体拮抗薬は、本剤の他、フェキソフェナジン(製品名アレグラ)、ロラタジン(製品名クラリチン)、デスロラタジン(製品名デザレックス)のみです。

【速い効果発現】
本剤のTmaxは1.0hrであり、類似薬であるアレグラ2.2hr、クラリチン2.3hr(活性代謝産物として)、デザレックス1.8hrに比べて速いのが特徴です。
TNSS(総合鼻症状スコア)がプラセボと比較して最初に有意差が出た時点、すなわち効果が発現する時間が45分であることから、速い効果発現が期待できます。

【食事の影響】
食後に本剤を服用したところ、空腹時に比べてCmaxが約60%低下し、AUCが約40%低下したとされています。そのため、「空腹時」に服用する必要があります。
具体的には、食事の1時間前から食後2時間までの間は服用を避けます。起床時に服用し、その後1時間以上空けてから朝食を摂れば、日中の症状に対応できます。あるいは、就寝前の服用が勧められます。

【相互作用】
本剤は肝臓での代謝を受けずに未変化体のままで尿中や糞中から排泄されます。そのため、肝薬物代謝酵素に関する相互作用が起こりにくいと考えられています。
一方、本剤はP糖蛋白とOATP1A2の基質なので、それらを阻害する薬や食品の影響を受けます。ですからエリスロマイシン(P糖蛋白阻害)、ケトコナゾール(P糖蛋白阻害)、ジルチアゼム(P糖蛋白阻害)、グレープフルーツジュース(OATP1A2阻害)等に注意が必要です。
例えば、グレープフルーツジュースの飲用によってCmaxは約40%、AUCは約30%低下することが報告されています。他のヒスタミンH1受容体拮抗薬ではフェキソフェナジンもグレープフルーツジュースの飲用によって吸収が低下するといわれています。

【承認状況】
海外では、12歳以上の季節性および通年性アレルギー性鼻炎ならびに蕁麻疹を適応とし、1日1回20mgの空腹時投与を用法・用量として、欧州29ヵ国を含む101の国・地域で承認されています(2016年3月現在)。

【用法・用量】
通常、成人にはビラスチンとして1回20mgを1日1回空腹時に経口投与します。

【作用機序】
本剤は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンとの拮抗作用を示すほか、ケミカルメディエーターの遊離抑制作用などによる抗アレルギー作用を示します。

【臨床試験】
スギ花粉による鼻症状に対しては、薬を投与して45分後には症状を改善したとされています。また、その効果は24時間にわたります。なお、改善した鼻症状としては鼻汁、くしゃみ、鼻閉(鼻詰まり)、鼻内そう痒(鼻のかゆみ)があります。 

【皮膚症状への効果比較】
海外の24名(18-40歳)の被験者の臨床研究において、ヒスタミンによって起こる腫れ・炎症を抑える効果は、本剤の方がデスロラタジンよりも強力かつ迅速であったという報告があります(Curr Med Res Opin. 2017 Jan;33(1):129-136.)。 一方、別の臨床研究でデスロラタジンとの効果は差がなかったという報告もあります(Bachert C, et al.; Allergy. Jan; 64(1):158-65, 2009)。
また、本剤はセチリジンと比べても1時間半の時点で大きな効果が得られたという報告があります(Inflamm Res. 2011 Dec;60(12):1107-12.)。

【副作用】
国内臨床試験において、675例中16例(2.4%)に副作用が報告されました。主な副作用は、眠気4例(0.6%)、口渇及び頭痛が各2例(0.3%)です(承認時)。この眠気0.6%という数値は他の類薬と比較して相当低い値といえます。

【腎機能・肝機能】
腎機能について、中等度障害以上は慎重投与となっています。一方、肝機能障害患者については注意喚起がありません。
7. 使用上の注意と服薬支援
【薬剤師への注意】
(1)エリスロマイシンまたはジルチアゼムとの併用において、本剤の血漿中濃度の上昇が認められたため、併用注意となっています。

【患者さんへの説明例】
(1)本剤は、アレルギー性鼻炎、じんましん、皮膚疾患に伴うそう痒の症状を改善するお薬です。
(2)1日1回空腹時に服用します。1日のうち、ご自身のご都合にあわせて、食事のおよそ1時間前または食後2時間を避けて服用してください。
(3)グレープフルーツジュースと一緒に服用すると吸収量が低下し効果が下がります。
8. 製造販売元など
製造販売元:大鵬薬品工業株式会社
提携先:FAES FARMA S.A. スペイン
お問合せ先:大鵬薬品工業株式会社 医薬品情報課  0120-20-4527
※主に添付文書、医薬品インタビューフォーム、審査報告書を参考に作成いたしました。
※薬の使用にあたっては、必ず処方する医師の指示にしたがってください。
(文責 下平秀夫) 2016年12月/2017年2月更新

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