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2016年3月製造販売承認

■プリマキン錠15mg「サノフィ」
■フィコンパ錠2mg,4mg
■タグリッソ錠40mg,80mg
■シクレスト舌下錠5mg,10mg
■ フィコンパ錠2mg,4mg
1. 承認概要
新有効成分 2016年3月 / 2016年5月 発売
2. 薬効分類名
抗てんかん剤
3. 一般的名称
ペランパネル水和物
4. 適応症
他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の下記発作に対する抗てんかん薬との併用療法
・部分発作(二次性全般化発作)
・強直間代発作
5. 類薬との比較

6. 特徴
【特徴】
本剤は、日本で創製された新しい作用機序を有する抗てんかん薬です。そのため、既存の薬剤では難治とされた痙攣発作に対する効果が期待されています。適応は、他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者で、他の抗てんかん薬との併用で用います。
一方、肝代謝型薬物であるため重度の肝機能障害患者には禁忌で、軽度・中等度肝障害患者へは投与量の制限があります。また、CYP3A4の器質であるため、カルバマゼピンやフェニトインのような本酵素を誘導する薬物との併用では投与量の調整が必要です。副作用については、攻撃性について注意喚起されています。

【てんかんについて】
てんかんは、脳内の神経細胞の異常な電気的興奮に伴って痙攣や意識障害などが発作的に起こる慢性的な脳の病気です。てんかん発作は、過剰な電気的興奮が起こった部位や電気的な興奮の広がり方によって部分発作と全般発作に分けられます。強直間代発作は全般発作に含まれます。

【承認状況】
12歳以上のてんかん患者において、部分発作に対する併用療法への適応では46の国又は地域、強直間代発作に対する併用療法への適応では29の国又は地域で承認されています(2015年10月現在)。

【用法・用量】
通常、成人及び12歳以上の小児には1日1回2mgの就寝前経口投与より開始し、その後1週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増します。 
本剤の代謝を促進する抗てんかん薬を併用しない場合の維持用量は1日1回8mg、併用する場合の維持用量は1日1回8~12mgとします。 
なお、症状により1週間以上の間隔をあけて2mgずつ適宜増減しますが、1日最高12mgまでとします。

【作用機序】
AMPA受容体拮抗薬に分類されます。興奮性シナプスに関与するAMPA型グルタミン酸受容体を選択的に阻害することにより、興奮性神経伝達を抑制します。

【肝機能による投与調節】
重度の肝機能障害のある患者には禁忌で、軽度中等度肝障害患者へは投与量の制限があります。
軽度肝機能障害患者では健康成人と比較して、血漿中未変化体の非結合型のAUCが81%増加、中等度肝機能障害患者では228%増加しました。半減期もそれぞれ2倍以上になっています。
軽度及び中等度の肝機能障害のある患者に本剤を投与する場合は、1日1回2mgの就寝前経口投与より開始し、その後2週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増します。また、症状により2週間以上の間隔をあけて2mgずつ適宜増減しますが、軽度の肝機能障害のある患者については1日最高8mg、中等度の肝機能障害のある患者については1日最高4mgまでとします。

【副作用】
部分発作(二次性全般化発作を含む)を対象とした臨床試験における安全性解析対象例709例(日本人患者271例含む)のうち、513例(72.4%)に副作用が認められました。主な副作用は、浮動性めまい(41.7%)、傾眠(21.9%)でした。強直間代発作を対象とした臨床試験における安全性解析対象例151例(日本人患者11例含む)のうち、107例(70.9%)に副作用が認められました。主な副作用は、浮動性めまい(34.4%)、傾眠(12.6%)、易刺激性(11.3%)でした。(承認時)

【敵意・攻撃性】
重大な副作用として攻撃性(易刺激性、攻撃性、不安及び怒り等の精神症状)が報告されています。これらの副作用については、新世代抗てんかん薬のイーケプラ(一般名:レベチラセタム)が有名ですが、本剤についても注意が必要といえます。
本剤の敵意・攻撃性のリスクについては、他の抗てんかん薬と比較して明らかに上回るものとは考えられませんが、国内プラセボ対照試験において、プラセボと比較して高い傾向がみられ、また重篤な事象が認められました。そのため、添付文書においても注意喚起されています。
7. 使用上の注意と服薬支援
【薬剤師への注意】
(1)他の抗てんかん薬と併用して使用します。
(2)代謝を促進するカルバマゼピン、フェニトイン等との併用により本剤の血中濃度が低下することがあります。
(3)肝機能障害のある患者に本剤を投与する場合は、投与量に注意が必要です。

【患者さんへの説明例】
(1)新しい作用機序の抗てんかん薬で、従来の薬と併用して用います。
(2)めまい、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転など危険を伴う操作は行わないようにしてください。
(3)いらいらしたり、ちょっとしたことで怒りっぽくなることもあるので、精神的な変化が気になるときはご相談ください。
8. 製造販売元など
製造販売元:エーザイ株式会社
お問合せ先:エーザイ株式会社 hhc ホットライン 0120-419-497
※主に添付文書、医薬品インタビューフォーム、審査報告書を参考に作成いたしました。
※薬の使用にあたっては、必ず処方する医師の指示にしたがってください。
(文責 下平秀夫) 2016年9月/2016年12月更新

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