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2015年3月製造販売承認

■アシテアダニ舌下錠100単位(IR),3…
■オプスミット錠10mg
■ザファテック錠50mg,100mg
■ソバルディ錠400mg
■トリーメク配合錠
■ワントラム錠100mg
■エクリラ400μgジェヌエア30吸入用,…
■デュアック配合ゲル
■エンクラッセ62.5μgエリプタ 7吸入…
■ オプスミット錠10mg
1. 承認概要
新有効成分 2015年3月 / 2015年6月 発売
2. 薬効分類名
エンドセリン受容体拮抗薬
3. 一般的名称
マシテンタン
4. 適応症
肺動脈性肺高血圧症(PAH)
5. 類薬との比較


現在、国内の臨床現場で主に使用されているPAH治療剤は、主に3種類の異なる作用機序の製剤(PG誘導体/PDE-5阻害薬/エンドセリン受容体拮抗薬(ERA))があります。
WHO機能分類Ⅱ・Ⅲ度の症例ガイドラインでは、まずエンドセリン受容体拮抗薬またはPDE-5阻害薬を単剤で用いるよう示されています。単剤で効果不十分の場合は両者を併用します。わが国ではプロスタサイクリン誘導体の併用もよく行われています。
6. 特徴
【特徴】
肺高血圧症に適応を持つ、3番目のエンドセリン受容体拮抗薬です。血管の収縮に関与するエンドセリン受容体を阻害することで肺の血管を拡張し、病態を改善します。2種類のエンドセリン受容体(ETA とETB)の両方を阻害します。PDE-5阻害薬やプロスタサイクリン誘導体による治療をすでに受けている患者さんに対して追加した場合でも、上乗せ効果が期待できると考えられています。
【肺動脈性肺高血圧症(PAH)とは】
肺高血圧症は、肺動脈圧の上昇を認める病態の総称です。中でも肺動脈性肺高血圧症(PAH)は、生命予後が極めて悪いことが知られています(平均生存期間は4~5年)。 PAHは、肺血管の内腔が狭窄することにより肺血圧が上昇し、心不全状態の疾患で、進行すると死に至る可能性があります。肺動脈圧の高い状態が続くと肺動脈に血液を送る右心室に負担がかかって右心不全となります。
PAHの症状は日常生活における軽度の息切れおよび疲労感といったものから、右心不全および身体活動の厳しい制限、そして最終的には平均余命の短縮など様々です
近年、種々の肺血管拡張薬が使用できるようになって、自覚症状、運動耐容能、予後が改善されてきました。
【作用機序】
血管を収縮させる働きを持つ体内物質エンドセリンを阻害することにより、肺の血管を拡張し、病態を改善します。エンドセリンは、エンドセリン受容体に結合することで作用し、肺高血圧症の患者の体内に多く存在しています。エンドセリン受容体拮抗薬は、このエンドセリンとエンドセリン受容体との結合を阻害する薬剤です。エンドセリン受容体にはETA とETBの2種類があり、両方の受容体を阻害するマシテンタン、ボセンタンと、ETA 受容体を阻害するアンブリセンタンがあります。
 【海外承認】
 2014年11月現在、米国を含む9カ国及び欧州で承認されています。
【用法・用量】
通常、成人には、マシテンタンとして10mgを1日1回経口投与します。 
【有効性】
国内での臨床試験と海外での臨床試験(SERAPHIN試験)の結果、両試験において肺血管抵抗、6分間歩行距離およびWHO機能分類クラスの改善が認められました。また、SERAPHIN試験において本剤1日10mgの治療では、プラセボと比較してmorbidity/mortality複合エンドポイントのリスクを45%減少させました(p <0.0001)。
【副作用】
国内臨床試験では副作用が70.0%に認められました。主な副作用は頭痛(30.0%)、潮紅(23.3%)、貧血・浮腫・末梢性浮腫(各6.7%)であり、重大な副作用として貧血が報告されています。
7. 使用上の注意と服薬支援
【薬剤師への注意】
(1)本剤は主にCYP3A4により代謝されます。ですから、強いCYP3A4誘導剤(リファンピシン、セイヨウオトギリソウ含有食品、カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール、リファブチン)との併用は禁忌です。
【患者さんへの説明例】
(1)本剤は服用中および中止後1ヵ月間は確実な避妊法を用いるとともに、妊娠した場合あるいはその疑いがある場合には直ちに連絡してください。
8. 製造販売元など
製造販売元:アクテリオン ファーマシューティカルズ ジャパン株式会社
販売提携先:日本新薬株式会社
お問合せ先:アクテリオン ファーマシューティカルズ ジャパン株式会社 DIセンター
         03-5774-4716
※主に添付文書、医薬品インタビューフォーム、審査報告書を参考に作成いたしました。
※薬の使用にあたっては、必ず処方する医師の指示にしたがってください。
(文責 下平秀夫) 2015年6月

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